ФЛЮКОСТАТ (Flucostat) - Флуконазол (Fluconazole)
ФЛУКОНАЗОЛ (Fluconazole)
2-(2, 4-Дифторфенил)-1, 3-бис (1Н-1, 2, 4-триазол-1-ил)-2-пропанол.
Синонимы: Diflazon, Diflucan, Difluzol, Flucomycid SEDICO, Fluconazole, Flucoral, , Flumicon, Flunole, Flusenil, Flusol, Forcan, Fungolon, Medoflucon, Mycoflucan, Mycomax, Procanazole, Vero-Fluconazole, Веро-Флуконазол, Дифлазон, Дифлузол, Дифлукан, Дифлюкан, Медофлюкон, Микомакс, Микофлюкан, Проканазол, Флузол, Флукозан, Флукомицид СЕДИКО, Флуконазол, флукорал, Флукорик, Флунол, Флусенил, Флюкостат, Флюмикон, Форкан, Фунголон, Цискан.
Химическое название: альфа-(2,4-Дифторфенил)-альфа-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1H-1,2,4-триазол-1-этанол. Брутто-формула: C13-H12-F2-N6-O
↑ нажмите
Фармакологическое действие: Фармакологическое действие - противогрибковое. Блокирует ряд цитохром P450-зависимых ферментов и высокоселективно ингибирует синтез стеролов в клеточных мембранах грибов. Эффективен при инфекциях, вызванных грибками рода Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., а также при инфекциях, вызванных возбудителями Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы - 11-12%. C_max достигается через 0,5-1,5 ч после приема. Равновесная концентрация - к 4-5 дню лечения (при приеме 1 раз в сутки). Хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Выводится в основном почками, 80% в неизмененном виде. Клиренс пропорционален клиренсу креатинина. T_1/2 - около 30 ч. При в/в введении имеет сходные фармакокинетические характеристики.
Беременность и лактация: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке соответствуют плазменным).
Противопоказания Флуконазола (Fluconazole) - Флюкостат (Flucostat): Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным азола), одновременный прием терфенадина или астемизола, беременность, кормление грудью.
Побочное действие: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, изменение показателей крови (у пациентов с ослабленным иммунитетом).Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, нарушение функции печени, гепатотоксичность.Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек.Со стороны кожных покровов: сыпь, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Прочие: алопеция, анафилактические реакции.
Лекарственное взаимодействие: Повышает Т_1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины), концентрации фенитоина, рифабутина, зидовудина в крови. При совместном приеме с варфарином увеличивается протромбиновое время (на 12%), с рифампицином - снижается AUC (на 25%) и Т_1/2 из плазмы (на 20%), с цизапридом - повышается риск сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин дозу следует скорректировать), при состояниях с ослабленным иммунитетом (период новорожденности, СПИД и др.). Необходимо тщательно контролировать показатели крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Способ применения и дозы Флуконазола (Fluconazole) - Флюкостата (Flucostat): Внутрь, в/в. Взрослым при криптококковых инфекциях - 200-400 мг в сутки; при генерализованном кандидозе - 400 мг, затем по 200 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе - 50-100 мг в сутки в течение 7-14 дней; при вагинальном кандидозе - однократно 150 мг; при микозах - по 150 мг 1 раз в неделю. Детям при кандидозе слизистых оболочек - 3-6 мг/кг/сут, при генерализованном кандидозе - 6-12 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций - 3-12 мг/кг/сут.
→ подписаться на обсуждения и комментарии
и комментариями. Отписаться можно в любой момент (внизу каждой рассылки).